《Science》：药物研发突破性技术 可大幅降低药物副作用

耶路撒冷希伯来大学的Yossi Paltiel教授和魏兹曼科学研究所的Ron Naaman教授最新公布了一项重要成果：一种突破性技术可以帮助研究人员创造出更少毒副作用，药效更强的药物。

这一研究成果公布在5月10日的Science杂志上。

生物学中有个概念叫做手性分子，这个“Chiral”单词其实就是希腊语中的“手”(Cheiro)，是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子，简单来说就是你和镜子里的你。

这个概念对于药物研发来说非常重要，通过著名的药物：沙利度胺（thalidomide）可以可以清楚地了解手性差异。沙利度胺在1950年代和1960年代被开发出来，作为一种镇静剂在40多个国家广泛销售，用来提供给孕妇治疗孕吐。

然而，这种药物是一种手性药物，研究人员发现“右手”手性分子确实可以缓解孕妇恶心，但“左手”手性分子会导致婴儿出现可怕的畸形。由于生产沙利度胺的制药公司没有分离这两种分子，因此沙利度胺对服用这种药物妇女的孩子造成了灾难性后果。

这说明了这种手性对药物安全性的重要性，但将手性分子分离区分出来是一个昂贵的过程，需要针对每种分子量身定制方法，这也影响了多年来药物研发的进程。

在最新这项研究中，Paltiel和Naaman经过十年的合作研究，发现了一种统一的通用方法，可以帮助制药和制剂公司轻松且便宜地从分离手性分子。

本研究的两位通讯作者Ron Naaman教授（左）与Yossi Paltiel教授（右）

这种方法的基础是磁性。手性分子与磁性基质相互作用，并根据其手性方向排列——“左手”分子与磁铁一极相互作用更紧密，而“右手”分子与另一极相互作用更密切。这种技术能帮助制药公司筛选手性分析，丢弃导致有害副作用的“坏”分子。

“我们的这一发现具有重要的实际意义”，Naaman教授说，“它将迎来一个更好，更安全，也更环保的药物时代”。

虽然目前一些常用的药物，如利他林（Ritalin）和Cipramil是以纯手性（即分离）形式出售，但许多普通药物还不是。FDA建议将所有手性药物分离，但由于技术的问题，目前只有13％的药物是手性分离药物。此外，在农用化学品领域，纯手性农药和肥料需要的剂量也更小，造成的环境污染比其分离的对应物也更少。

因此Paltiel和Naaman的这一简单且具有成本效益的手性分离技术将有助于生产出更好的医疗和农产品，包括药品，食品配料，膳食补充剂和杀虫剂。

“目前我们正在将我们的科学转化到实际应用上来，这些对于工业和患者来说是双赢的，”Paltiel总结说。

原文标题：

Separation of enantiomers by their enantiospecific interaction with achiral magnetic substrates