美国 FDA 批准首个非阿片类成人戒断症状缓解的新药

就在刚刚，美国 FDA 宣布批准 US WorldMeds 的 Lucemyra（盐酸洛非斯汀，lofexidine hydrochloride），用于缓解突然停用阿片类药物的成人患者的戒断症状。虽然 Lucemyra 可以减轻戒断症状的严重程度，但它无法完全阻止这些症状，并且最长只能使用 14 天。值得注意的是，Lucemyra 不是一种治疗阿片类药物使用障碍（OUD）的药物，但可作为更广泛的长期治疗 OUD 的治疗计划的一部分。

阿片类药物的戒断症状可在任何依赖阿片类药物的人停用或减少使用这类药物后出现，这些症状包括焦虑、烦躁、睡眠问题、肌肉酸痛、流鼻涕、出汗、恶心、呕吐、腹泻和药物渴求。对阿片类药物的身体依赖性是对阿片类药物使用的预期生理反应。阿片类药物戒断症状会在按照处方使用阿片类药物和 OUD 患者中出现。

在按处方适当使用阿片类镇痛剂的患者中，阿片类药物的戒断通常是通过缓慢减少药量来达成，这是为了避免或减轻戒断的影响，同时使身体适应不具有阿片类药物的作用。而在 OUD 患者中，戒断通常是用另一种阿片类药物进行替代，然后逐渐减量或转用维持治疗（比如 FDA 批准的药物辅助治疗药物如美沙酮，丁丙诺啡或纳曲酮），或使用针对特定症状的各种药物，如针对胃部不适或疼痛的非处方药。

今日获批的 Lucemyra 是一款口服选择性α2- 肾上腺素受体激动剂，可减少去甲肾上腺素（norepinephrine）的释放。去甲肾上腺素在自主神经系统中的作用被认为在阿片戒断的许多症状中起作用。该药物曾获得 FDA 授予的优先审评资格和快速通道资格，并获得了 FDA 精神药理学药物咨询委员会 11 比 1 票的支持。

▲洛非斯汀分子式（图片来源：by Vaccinationist (PubChem) [Public domain or Public domain], via Wikimedia Commons）

Lucemyra 的安全性和有效性得到了两项随机、双盲、安慰剂对照临床试验的支持。这些临床试验共有 866 名符合阿片类药物依赖诊断标准的成人患者，这些患者在生理上依赖于阿片类药物，并正在进行阿片类药物戒断。这些研究使用 Gossop 短暂停药量表（SOWS-Gossop）来评估疗效，这是一种通过患者报告结果来评估阿片类戒断症状的工具。这些症状包括感觉不适、胃痉挛、抽搐、感觉冷、心脏剧烈跳动、肌肉紧张、疼痛，打呵欠、流泪和失眠。

对于每种阿片类药物戒断症状，患者需要使用四种应答方式：无，轻度，中度和重度，来对其症状的严重程度进行评估。SOWS-Gossop 总评分范围为 0 至 30 分，其中较高评分表示较严重的戒断症状。结果显示，与安慰剂相比，Lucemyra 组患者的 SOWS-Gossop 评分较低，并且与安慰剂相比，Lucemyra 组有更多患者完成治疗。

▲FDA 局长 Scott Gottlieb 博士（图片来源：FDA）

“作为承诺支持成瘾患者的一部分，我们致力于鼓励用创新方法来帮助缓解患者停用阿片类药物时出现的生理挑战，”FDA 局长 Scott Gottlieb 博士表示：“我们正在制定新的指南以帮助患者加速开发更好的治疗方法，包括那些有助于控制阿片类药物戒断症状的方法。我们知道，阿片类药物戒断症状可能是寻求帮助并最终克服成瘾的最大障碍之一。对经历戒断症状的恐惧常常阻止那些患有阿片类成瘾的人寻求帮助。而那些寻求帮助的人可能因为持续的戒断症状而复发。FDA 将继续鼓励治疗方法的创新和发展，以帮助阿片类药物成瘾的患者过渡到清醒的生活，并解决与使用药物辅助疗法相关的不幸耻辱。”

“今天的批准代表着首个经 FDA 批准的治疗阿片类药物戒断症状的非阿片类药物，并提供了一种新的选择，帮助医生和患者选择最适合的治疗方案。”FDA 药物评估与研究中心的麻醉、镇痛和成瘾产品部主任 Sharon Hertz 博士说。

我们期待这一新药的获批能为饱受阿片类药物戒断症状困扰的人们带来恢复健康生活的希望。

参考资料：

[1] FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults

[2] us worldmeds 官方网站