《自然》：耗时10年！新型抗癌药物能使癌细胞彻底休眠！

世界上首次，由澳大利亚墨尔本科学家研发的一种新型抗癌药物，可以使癌细胞永久性地进入睡眠状态，而不会产生传统癌症治疗所引起的有害副作用。

这项研究于8月1日，最新发表在《自然》期刊上，研究阐述了首种使癌细胞进入睡眠状态而起作用的抗癌药物，这种药物可以阻断肿瘤的生长和扩散，但是却并不破坏细胞的DNA！

WM-1119阻止小鼠淋巴瘤的进展

这种新型药物为癌症患者的治疗提供了一个全新的选择。令人十分惊喜的是，在血液肿瘤和肝癌模型中，这种药物在阻止的癌症进展以及延迟癌症复发方面已经显示出巨大的疗效。

无任何副作用：首个KAT6A/KAT6B蛋白抑制剂

既往研究发现，KAT6A和KAT6B这两种蛋白在驱动癌症的发生上都发挥着重要作用。在癌症中最常见的扩增基因中，KAT6A位列第12位。

既往研究，科学家发现，KAT6A基因敲除的罹患血液肿瘤（淋巴瘤）的模型动物，其预期寿命翻了两番。在知道KAT6A是癌症的重要驱动因素后，研究人员开始寻找通过抑制蛋白质来治疗癌症的方法。

就在研究人员采用生化手段在筛选243000种化合物后，终于找到了这种物质：CTx-0124143，对其优化改造获得的化合物WM-8014和WM-1119在临床前试验中显示出了巨大的效果。这类新型化合物是首个针对KAT6A和KAT6B蛋白的药物。

WM-8014的研发过程

这种新型的抗癌药物在临床前癌症模型中能够有效地预防癌症进展。研究人员表示，他们对于自己创造出的全新抗癌武器的潜力表示极度的兴奋。这种化合物在临床前模型研究中具有良好的耐受性，并且对肿瘤细胞非常非常有效！最最重要的是，这种方法在治疗同时不会对健康细胞产生任何不利的影响！

历时十年：迥然不同的癌症治疗思路

这项联合肿瘤学、药物化学和药物研发三个领域专家的研究耗费了将近十年的时间。他们所研发出的这种新药与标准癌症疗法之间有显著的不同之处。

我们知道，化疗和放疗通过造成不可逆的DNA损伤而发挥作用，癌细胞无法修复这种损伤，最终死亡。然而这些方法的缺点是治疗不仅只针对癌细胞，同样也会对健康细胞造成严重的损害。

放化疗产生了我们所有人都知道的令人害怕的短期副作用：例如恶心、疲劳、脱发和容易发生感染，更长期的 影响包括不育、其他癌症发生风险升高等等。

与化疗和放疗完全相反，这种新型的抗癌药物不会造成任何DNA损伤和潜在的危害，而是很简单，让癌细胞永久性地进入睡眠状态。在这种新型药物的作用下，癌细胞不会再进入新的细胞周期，从而杜绝了癌细胞的分裂繁殖。而陷入沉睡的癌细胞则会慢慢老去。

WM-8014治疗后，细胞数量显著减少

癌细胞最可怕之处在于它们会不断地分裂和增殖。而这种最新研发的药物完美地针对了这一点，给癌细胞下了个定身术！癌症的复发也因此被大大延缓了。

此外，试验表明，这些药物用作癌症患者初始治疗后，延缓或预防复发的巩固治疗，效果会特别的好。未来，临床医师可能使用这种方法来极大的延缓癌症的复发，这对于患者而言将会产生极大的影响。

强效、精准、无害，就是这么完美！

研究人员强调，这项研究极其极其重要，因为在这项研究之前，尚无任何针对这类基因家族的靶向药，而为了避免这种无药可医的尴尬局面，研究过程种研究人员克服了诸多的困难，填补了这种靶向药空缺的局面。这项成果完全不是机缘巧合从天而降的，而是辛辛苦苦获得的结果。

这项研究，不仅有专门的博士研究生来一起推动，更有诸多国立健康与医学研究理事会支持的药物化学博士后专业人才参与其中。凭借着坚持不懈的精神和坚守的信仰，最终所有人员很激动能够开发出一种强效、精准和无害的化学药物，且经过临床前模型证实，这种化学药物是安全、有效的。目前这项研究团队正在努力将这种化合物开发成适合人体试验的药物。 

论文原文：Inhibitors of histone acetyltransferases KAT6A/B induce senescence and arrest tumour growth