在美国国家药物滥用研究所的支持下,维克森林医学院的科学家们一直在努力寻找一种安全的,不会上瘾的止痛药来帮助对抗目前的阿片类药物危机。目前他们在动物模型中可能已经找到了方法。
这种新型化合物被称为AT-121,具有双重治疗作用:可抑制阿片类药物的成瘾,以及在非人灵长类动物中产生吗啡样镇痛作用。
“在我们的研究中,我们发现AT-121是安全的,不会上瘾的,也是一种有效的止痛药,”医学院生理学和药理学教授Mei-Chuan Ko博士说到。
“此外,这种化合物在阻断处方阿片类药物的滥用可能性方面也很有效,就像丁丙诺啡对海洛因一样,所以我们希望它可以用来治疗疼痛和阿片类药物滥用。”
该研究结果发表在8月29日出版的《Science Translational Medicine》杂志上。
这项研究的主要目的是设计和测试一种既可以作用于最有效的处方止痛药中的主要成分μ阿片受体,又可以起反应或阻止滥用和依赖相关的痛敏肽受体的药物。目前的阿片类止痛药,如芬太尼和羟考酮,仅对μ阿片受体有效,二后者也会产生不良副作用,例如呼吸抑制,滥用以及对疼痛和身体依赖的敏感性增加。
“我们开发的AT-121在一个单分子中以适当的平衡结合了两种活性,我们认为这是一种更好的药物策略。”作者说道。
在这项研究中,研究人员观察到AT-121显示出与阿片类药物相同的疼痛缓解水平,但剂量比吗啡低100倍。在该剂量下,它也减弱了羟考酮(一种常用的处方药)的成瘾作用。
AT-121的双功能特征不仅有效缓解疼痛而且没有滥用可能性,还不具备患者通常会出现的,因服用其他阿片类药物带来的副作用,如瘙痒,呼吸抑制,耐受和成瘾性等。
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