Nature：对arylomycin进行修饰，让它更高效地杀死许多耐药性细菌

在一项新的研究中，在无锡药明康德药业有限公司（Wuxi appTec）和RQx制药公司（RQx Pharmaceuticals）的帮助下，美国基因泰克公司（Genentech）的研究人员以一种让抗生素arylomycin有效地抵抗很多多重耐药菌的方式对这种抗生素进行修饰。在于2018年9月12日在线发表在Nature期刊上的标题为“Optimized arylomycins are a new class of Gram-negative antibiotics”的论文中，他们描述了他们的研究，以及当在实验室条件下测试这种经过修饰的化合物的效果。

arylomycin A-C16和G0775的化学结构，图片来自Nature (2018), doi:10.1038/s41586-018-0483-6。

这些研究人员指出，自从一种新药被批准用于抵抗革兰氏阴性菌以来已经有近半个世纪了，在那段时间内，许多革兰氏阴性菌和其他类型的细菌经过进化后对常规的治疗药物产生耐药性。正因为如此，世界各地的科学家们一直致力于预防医疗危机。在这项新的研究中，这些研究人员对arylomycin进行修饰，使得它有效地抵抗革兰氏阴性菌。

革兰氏阴性菌具有双重外膜，能够很好地阻挡病原体，这使得它们比其他类型的细菌更难以杀死。arylomycin是天然的具有抗菌作用的化合物。在这项新的研究中，这些研究人员在寻找一种抵抗革兰氏阴性菌的新方法的过程中研究了在普通土壤中发现一种被称作G0775的arylomycin。

他们发现相比于其他的试剂，G0775更加有效地抵抗革兰氏阴性菌。在评估它的能力和组成后，他们对这种化合物进行了一些调整，从而使得它更有效地杀死革兰氏阴性菌。测试结果表明它在培养皿和小鼠模型中有效地杀死细胞中的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌。

这些研究人员指出，这种新化合物的作用方式与其他的抗菌药物存在着不同---它不会削弱细菌的细胞壁或阻止某些蛋白的产生，而是抑制细菌膜中存在着的细菌分泌重要的蛋白所需的酶。

这些研究人员承认，在将这种化合物制造为用于人体的新药之前，还需要开展更多的研究工作，但是他们乐观地认为他们正走在正确的轨道上。

相关论文：

Peter A. Smith, Michael F. T. Koehler, Hany S. Girgis et al. Optimized arylomycins are a new class of Gram-negative antibiotics. Nature, Published Online: 12 September 2018, doi:10.1038/s41586-018-0483-6.