前列腺癌新希望：拜耳darolutamide延长无转移生存

10月24日，拜耳公司宣布，其用于评估darolutamide治疗非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）患者疗效及安全性的临床3期试验ARAMIS已经结束，该试验达到了主要研究终点：与安慰剂相比，darolutamide显著延长患者无转移生存期。试验中观察到的darolutamide的安全性和耐受性与先前发表的有关该药物的数据是一致的。

ARAMIS试验是一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照3期试验，评估口服darolutamide对目前正在接受雄激素剥夺疗法（ADT）的具有疾病转移风险nmCRPC患者的安全性和有效性。超过1500名患者按2：1的比例被随机分配到每日两次接受600毫克的darolutamide或安慰剂组治疗。本试验的主要终点是无转移生存期（MFS），次要终点是总体生存期（OS）、首次症状性骨骼事件发生时间、开始第一次细胞毒性化疗的时间、疼痛进展时间以及darolutamide安全性和耐受性情况。

拜耳高级癌症开发负责人Scott Fields表示：“尽管nmCRPC最近取得了一些进展，但仍有很多未满足的治疗需要，以期推迟转移瘤的时间，得到疾病控制。我们对ARAMIS试验的结果感到鼓舞，并期待在即将举行的科学会议上提供完整的数据。”

除完成ARAMIS试验外，拜耳还与合作伙伴Orion进行了III期临床试验ARASENS，评估darolutamide在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中的安全性和有效性，试验预计将于2022年完成。

前列腺癌是全世界男性中第二大常见的恶性肿瘤，男性癌症死亡的第五大原因。2018年，估计将有120万男性被诊断为前列腺癌，全世界约35.8万人将死于前列腺癌。前列腺癌是由前列腺内细胞的异常增殖引起的，而前列腺是人类生殖系统的一部分。它主要影响50岁以上的男性，并且随着年龄的增长风险也在增加。治疗方案从外科手术到放射治疗，再到使用激素受体拮抗剂的治疗。然而，在几乎所有的情况下，癌症都将对常规激素治疗变得耐药。去势抵抗前列腺癌是一种晚期疾病，即使体内睾酮含量降低到非常低的水平，癌症也会持续发展。这类患者的治疗方案正在迅速发展，但直到最近，对于在ADT期间前列腺特异性抗原(PSA)水平不断升高且未发现转移的CRPC患者来说，也仍然没有有效的治疗方案。

Darolutamide是一种具有独特化学结构的非甾体雄激素受体拮抗剂，与AR受体具有高亲和力，具有较强的拮抗作用，可抑制前列腺癌细胞的受体功能和生长。该药物已被美国FDA授予治疗nmCRPC男性患者的快速通道地位。

Darolutamide分子结构

Darolutamide由拜耳和芬兰Orion公司联合开发的，合作开始于2014年6月，根据协议，拜耳需要支付该药物的多数开发成本，Orion可从拜耳获得销售里程碑款项。拜耳有权在全球范围内将该药商业化，Orion则可选择在欧洲共同推广该产品。此外，Orion将为全球市场生产该药品。

参考来源：

1、Phase III trial of darolutamide in patients with non-metastatic castration-resistant prostate cancer meets primary endpoint

2、Orion and Bayer have completed the phase III trial of darolutamide in patients with non-metastatic castration-resistant prostate cancer - The primary endpoint was met