新基10亿美元收购临床前首创药物 可调控血癌表观遗传

日前，制药企业新基（Celgene）宣布与Triphase Accelerator公司签署一项价值约10亿美元的临床前资产TRPH-395收购协议。此次收购的资产为一款遗传学血液肿瘤药物，主要作用于白血病和淋巴瘤中蛋白质之间的相互作用和表观遗传调控。

根据协议信息，新基将预先向Triphase Accelerator支付4,000万美元用于获得TRPH-395的授权许可，同时承诺未来的研发费用和销售里程碑付款将达到9.4亿美元。Triphase Accelerator是一家药物开发公司，目前该公司希望TRPH-395能够在2期试验取得积极结果。

TRPH-395最初由安大略省癌症研究所（OICR）发现，该药物可以通过抑制与WDR5蛋白的相互作用，诱导患者体内的组蛋白更广泛地进行表观遗传修饰，进而破坏组蛋白甲基化的进程。组蛋白甲基化会导致多种类型的肿瘤病情进展，TRPH-395限制了组蛋白基化便可以达到治疗目的。

“当WDR5相关蛋白复合物在体内没有被适当调节时，就可能导致白血病等血癌发生。WDR5蛋白对于与DNA相关并间接修饰基因的某些蛋白质复合物的形成和活性至关重要。”Triphase Accelerator在其声明中表示，“作为可以破坏这些引起癌细胞活动的化合物，TRPH-395代表了一种新的治疗方法，这也可能改善实体瘤患者的临床结果。”根据Triphase临床前研究结果显示，尽管该药物目前处于临床前的优化阶段，但已知的临床前数据已显示出该药物对于一系列癌细胞的广泛抗肿瘤增殖活性，其中包括多种实体肿瘤和血液肿瘤。

实际上，这并不是新基制药与Triphase的第一笔交易。2016年11月，新基宣布将进一步深化与其合作伙伴Triphase公司的合作关系，并买断了后者开发的蛋白酶体抑制剂类药物marizomib。 此前双方已经开展了关于marizomib联合新基Imnovid或dexamethasone治疗复发性/难治性多发性骨髓瘤的临床研究。

Triphase公司在研管线（来自Triphase Accelerator官网）

Triphase执行主席Ilse Treurnicht指出，“与新基制药的合作是该公司的一个重要里程碑。Triphase对于将TRPH-395推向临床的潜力和发展前景感到兴奋。”新基转化发育负责人Jorge DiMartino表示，“对TRPH-395计划的投资反映了公司一直致力于为血液肿瘤患者开发一流的表观遗传疗法的决心。”

自从百时美施贵宝本月早些时候宣布以740亿美元收购之后，总部位于加利福尼亚州的新基还在继续开展合作研究交易。一周前，新基与Kyn Therapeutics达成协议，开发新型免疫肿瘤疗法；并与Obsidian Therapeutics合作开发针对癌症的细胞疗法。

参考资料：

1、Celgene inks $1B deal for a preclinical epigenetic blood cancer drug from Canada

2、Celgene Strikes Deal Worth Nearly $1 Billion for Blood Cancer Treatment

3、http://triphaseco.com/our-pipeline/