阿斯利康Brilinta获批用于降低CAD首次心脏病发作或卒中风险

转自：即刻药闻

6月1日，阿斯利康宣布，Brilinta（替格瑞洛）已在美国获批用于降低高危冠心病（CAD）患者的首次心脏病发作或卒中风险，CAD是最常见的心脏病类型。这是监管机构首次批准阿司匹林联合替格瑞洛，双重抗血小板治疗心血管（CV）高风险但无心脏病发作或卒中病史的患者。该药最早于2011年7月20日获FDA批准治疗急性冠状动脉综合征（ACS），2012年11月22获中国药监局批准，用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。

美国FDA的批准是基于3期临床试验THEMIS的积极结果。该试验显示，在具有首次心脏病发作或卒中高危风险的冠心病（CAD）患者和2型糖尿病（T2D）患者中，与单用阿司匹林相比，阿司匹林联合替格瑞洛治疗36个月时主要不良心血管（CV）事件的主要复合终点具有统计学显著性降低。主要复合终点是心脏病发作和卒中的减少。

THEMIS是一项多国家、随机双盲3期临床试验，旨在检验替格瑞洛和阿司匹林联合用药可减少主要不良心血管事件（MACE）风险的这一假设。THEMIS试验于2014年初启动，是目前为止在2型糖尿病患者中开展的最大规模随机试验之一。CAD定义为经皮冠状动脉介入治疗（PCI）、搭桥手术或冠状动脉至少50%狭窄。此外，THEMIS-PCI是对既往接受过经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者（11，154例，占总患者的58%）进行的具有临床意义和预先规定的子分析。THEMIS试验表明，在无心脏病发作或卒中病史的CAD和T2D患者中，与阿司匹林单药治疗相比，阿司匹林联合长期替格瑞洛治疗使心脏病发作、卒中和CV死亡复合终点的相对风险降低10%（绝对风险降低；0.8%，7.7% vs 8.5%）。虽然该适应症并不局限于这种情况，但在THEMIS试验的T2D人群中确定了替格瑞洛的疗效。

Brilinta（替格瑞洛）是一种口服、可逆、直接作用的P2Y12受体拮抗剂，通过抑制血小板活化而发挥作用。在ACS或有MI病史的患者中，Brilinta联合阿司匹林已被证实可显著降低MACE风险，主要不良心血管事件（MACE）定义为心肌梗死（MI，心脏病发作）、卒中或心血管死亡。替格瑞洛与阿司匹林联合给药适用于预防ACS成人患者的动脉粥样硬化血栓形成事件，或用于有MI病史且发生动脉粥样硬化血栓形成事件风险高的患者。基于THEMIS试验扩展替格瑞洛这一获批适应症的监管申请也正在欧盟、日本和中国接受监管审查。

参考资料:

[1] Brilinta approved in the US to reduce the risk of a first heart attack or stroke in high-risk patients with coronary artery disease. Retrieved 2020-06-01, from https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2020/brilinta-approved-in-the-us-to-reduce-the-risk-of-a-first-heart-attack-or-stroke-in-high-risk-patients-with-coronary-artery-disease.html