绿叶制药新一代NTRK抑制剂临床申请获CDE受理！

转自：医药观澜

6月23日，绿叶制药集团宣布，其1类新药LPM4870108片（LY01018）的临床试验申请已经正式获得中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理。LPM4870108是绿叶制药发现合成、具有自主知识产权的一种NTRK小分子抑制剂，拟开发用于治疗不同肿瘤类型的NTRK融合阳性癌症患者以及对于第一代NTRK抑制剂产生耐药性的患者。

NTRK基因融合是明确的致癌驱动因素，广泛分布于不同类型的癌症中，在包括肺癌、结直肠癌、甲状腺瘤、纤维肉瘤等20多种成人和儿童的实体瘤中被发现。第一代NTRK同靶点已上市产品被业界视为靶向精准的“广谱”抗癌药，它基于肿瘤遗传学、而非肿瘤的原发部位来治疗癌症，为那些尤其已处于晚期或已转移的、缺少其他有效治疗方案的实体肿瘤病人带来了新的治疗希望。

然而遗憾的是，大部分NTRK融合阳性癌症患者在使用第一代NTRK同靶点已上市产品治疗一段时间后，相继出现了获得性耐药突变，主要包括NTRK1-G595R、NTRK2-G639R、NTRK3-G623R等，而目前尚未有针对上述突变的第二代抑制剂获批上市。

据介绍，LPM4870108是绿叶制药发现合成的一种高选择性第二代NTRK抑制剂，对野生型和获得耐药型突变均有效，拟用于治疗“NTRK基因融合及其耐药突变阳性的实体瘤患者”。根据新闻稿，LPM4870108预计可覆盖已上市的第一代同靶点产品的全部相关适应症，同时也可用于对第一代抑制剂先天耐药或用药后获得性耐药患者的治疗，即包括NTRK基因融合实体瘤患者的一线和二线治疗。

绿叶制药集团管理层表示：“肿瘤治疗的发展日新月异，各种创新疗法的演进和突破为广大患者带来了更多、更新的治疗选择，帮助他们获得更长久的生存和更高质量的生活。绿叶制药长期深耕肿瘤治疗领域，希望针对这些亟需满足的临床需求，为肿瘤患者提供更多创新药物，帮助他们获得更好的临床获益。

肿瘤疾病领域是绿叶制药长期聚焦的核心治疗领域之一，该公司已开发了一系列抗肿瘤在研产品，包括贝伐珠单抗注射液、地舒单抗注射液、创新制剂戈舍瑞林缓释微球、曲普瑞林缓释微球、合作创新药lurbinectedin、以及一系列创新抗体。