贝达药业第4个新药上市申请获受理 第三代EGFR-TKI

3月3日，贝达药业宣布其第三代EGFR-TKI甲磺酸贝福替尼胶囊（BPI-D0316）的上市许可申请获得中国国家药监局（NMPA）受理，拟用于既往使用EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌治疗。根据新闻稿，这是贝达药业提交的第4个新药上市申请。

EGFR是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活化异常可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿瘤的形成和发展。EGFR抑制剂通过抑制EGFR的激酶活性，阻断EGFR信号通路，从而产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。目前针对EGFR突变非小细胞肺癌的治疗，以第一代EGFR-TKI为主，包括贝达药业开发的盐酸埃克替尼。但是，病人在接受治疗一年左右会出现耐药，其中50%以上的病人是因T790M突变。

甲磺酸贝福替尼胶囊是贝达药业开发的一款针对T790M突变的第三代EGFR-TKI。该药的2期临床研究由上海市胸科医院陆舜教授牵头完成。研究采用75-100mg甲磺酸贝福替尼治疗一代EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。该研究为甲磺酸贝福替尼胶囊申请条件性获批提供了疗效和安全性依据。

研究结果显示，经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为64.8%，疾病控制率（DCR）为95.2%。34例基线有颅内靶病灶的脑转移受试者颅内客观缓解率（iORR）为52.9%，颅内疾病控制率（iDCR）为97.1%。无进展生存期（PFS）数据尚未成熟，待进一步随访获得后补充递交。

安全性方面，治疗期间受试者不良反应发生率为91.0%，不良反应大多为1级或2级，最常见的为血小板减少症、头痛、白细胞计数降低、贫血、皮疹等。3级及以上不良反应主要为血小板减少症，经短期停药和/或对症治疗等可恢复或缓解。

根据新闻稿，甲磺酸贝福替尼是贝达药业与益方生物协作开发的项目。该药也是继盐酸埃克替尼、盐酸恩沙替尼、贝伐珠单抗（MIL60）后，贝达药业第4个申请上市的新药。

贝达药业聚焦肺癌靶向药的研究开发。根据新闻稿，甲磺酸贝福替尼将与该公司已上市的盐酸埃克替尼片（第一代EGFR-TKI）、恩沙替尼（ALK靶点），在研的BPI-361175（第四代EGFR-TKI）、MCLA-129（EGFR/c-Met双特异性抗体），BPI-21668（PI3Kα抑制剂）形成互补。这些药物将针对肺癌病人不同靶点和不同的耐药突变，提供对应的治疗药物，满足其临床需求。