眼过敏和干眼病患者福音！新机制眼药水达到所有3期临床终点

今日，Aldeyra Therapeutics公司宣布，其在研疗法reproxalap滴眼液在治疗过敏性结膜炎患者的3期临床试验INVIGORATE中达到主要终点和所有次要终点，显著降低过敏导致的眼痒、眼红和流泪。此前，这款创新疗法治疗干眼症患者的2期临床试验中也获得积极结果，有望在未来为广大患者群体造福。新闻稿指出，reproxalap可能是近几十年来，首个通过新作用机制治疗过敏性结膜炎的疗法。

过敏性结膜炎

全球目前有超过10亿过敏性结膜炎患者。患者的主要症状为眼痒和流泪，其症状具有慢性、疼痛性与持续性的特点，会影响生活质量甚至导致失业，给患者及其家庭造成重大经济负担。该病被认为部分由活性醛类物质（RASP, Reactive Aldehyde Specie）介导，导致细胞内炎症因子激活。这些炎症因子包括NF-κB、炎性小体和清道夫受体A（Scavenger Receptor A）。虽然过敏性结膜炎是眼科医生和验光师治疗的最常见疾病之一，但在许多情况下，目前可用的疗法不能充分控制症状。

由于全球气温的上升，季节性花粉数量激增，导致过敏性结膜炎和干眼症的患病率不断上升。即使有非处方治疗，许多患者也同时使用一种以上的处方药来管理眼部症状。如今，近五分之一的过敏性结膜炎患者除了使用抗组胺药外，还使用皮质类固醇药物或其他辅助治疗。

Reproxalap

Reproxalap是一种新型的小分子免疫调节共价RASP抑制剂，能降低RASP水平，达到抑制炎症缓解症状的作用。Reproxalap可在使用皮质类固醇药物之前，作为一种新的治疗选择用于治疗干眼症和过敏性结膜炎，这两种眼部炎症性疾病经常同时发生。

INVIGORATE试验

此前完成的3期ALLEVIATE试验，已证实两种不同浓度的滴眼液reproxalap（0.25%和0.5%）对缓解季节性结膜炎眼痒的安全性和有效性。

在随机双盲、含赋形剂对照的3期临床试验INVIGORATE中，过敏性结膜炎患者在接受reproxalap或安慰剂治疗之后，接受过敏原的挑战，试验结果表明，接受reproxalap治疗的患者，在接受过敏原挑战后110-210分钟内，眼痒程度与对照组相比显著降低（p<0.0001）。

▲Reproxalap达到缓解眼痒的主要疗效终点（图片来源: 参考资料[2]）

Reproxalap滴眼液目前已在14项临床试验中给予1200多例患者，与既往临床经验一致，在INVIGORATE试验中未观察到安全性或耐受性问题。

Aldeyra Therapeutics计划在2021年下半年与美国FDA讨论INVIGORATE的试验结果与潜在新药申请（NDA）的提交。