Y294002是常用的PI3K/AKT通路的抑制剂,如楼上所引,是通过对PI3K的竞争性抑制来抑制PI3K的酶活性,那么为什么大家常用phopho-AKT(S473)来检测呢,因为虽然众所周知Y294002可以PI3K的活性,但是没有一种磷酸化位点PI3K活性的标志读出(indicator),所以检测PI3K的活性,一般用kit, 成本很高,并且还麻烦,而AKT作为PI-3K作为的下游,S473磷酸化位点就是AKT的活性的indicator,用Wesatern Blot就可以很方便的检测,所以用的非常广泛。但是对于有些AKT不依赖于PI-3K的通路,就要用别的方法(别的AKT的抑制剂或者siRNA/ShRNA等)了。 |
PI3K激酶阻断剂,竞争性结合PI3K的ATP结合位点 |
信号通路的激活大多通过磷酸化状态来实现的,抑制某种通路,可以理解为其磷酸化水平降低,具体可以通过免疫印迹看看其下游的蛋白表达是否降低了 |
LY 294002has been shown to be a potent inhibitor of PI 3-kinase activity, acting as a competitive inhibitor for ATP binding site of the enzyme. |
提问时间: | 2025-04-06 |
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