有机碱（主药）与弱酸成盐比例怎么控制？

最近遇到两个品种均是主药与弱酸成盐，酸为二元酸，可1:1, 1:2成盐，想请问需要考虑控制哪些条件保证1:2成盐。投料比是1:2投的。

药物学

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合适溶剂，两个原料均能溶解；合适的温度，能够确保生成产物溶解，且溶解后能够析出；HPLC检测产品中弱酸含量是否得到1：2范围；dsc或毛细管测熔点溶解峰是否单一或熔程较短，可以判断为两个盐；当然H谱可以粗劣判断。

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2024-09-05 20:21:24

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这种成盐，要考虑主药是酸的2倍以上，选择溶剂最好是主药能够溶剂，成盐后在该溶剂中析出。

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2024-09-05 20:22:12

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还可以尝试用1:1的盐和主药反应，主药适当过量一点试试看；有时候换用一种溶剂也是好办法，弱酸是一个相对概念，在不同的溶剂中酸性强弱有别。

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2024-09-05 20:23:44

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