我原来也遇见过类似的问题,我一般是这么处理的。先把样品加入研钵中,充分研磨,然后加入少量的助溶剂(DMSO,吐温-80,甘油等),一般1-2滴即可,然后继续研磨至溶解。加入0.5%CMC-Na至需要的体积就可以了,你可以参考一下。
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如果只是混悬给药的话,可以加CMC-Na,这样溶液有一定的密度,在吸取药物的过程中,不容易沉淀,但是要注意每只动物在吸取药物的时候,都要进行混匀,否则可能给药量不准确。我试过用羟丙基-β-环糊精(不是环糊精)将药物包合,具体做法是:药物先用少量DMSO溶解,然后加入大概5-6倍DMSO体积的乙醇,充分超声溶解,另外制备20-30%左右的羟丙基-β-环糊精水溶液(w/v,mg/ml),将之前溶解好的样品缓慢加入该溶液中,超声溶解,效果比较理想。可以尝试一下。 |
对于难溶药物的配制方法,如楼上所说,加0.5%CMC-Na,或者CMC,或者加助溶剂,比如酸、碱,或者加DMSO,口服一般不用,静脉注射用。或者就是混悬液给药,但给药时要保证药物的均一性。但是我们应该进一步考虑配制高浓度的实际意义,难溶药物口服一般来讲不容易吸收,比如你硬给配了0.5g/ml,但动物可能也就能吸收到0.3g/ml的量,实际上是没有意义的。应该做一个剂量-血药浓度试验,看看是否存在吸收饱和,到达饱和即可,再高了就无意义,也为长毒剂量提供参考。应该与委托方沟通,这样的药物,药学和药动学性质不好,一般没有开发前途。毒理实验必须考虑药学性质,物质基础决定药效和毒性表现。 |
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