做缩合反应，收率特别低

做缩合反应，收率特别低，只有个位数尝试过用DMF,氯苯合吡啶做溶剂，滴加POCl3；使用SOCl2做酰氯等条件，效果都不理想，特来跪求各位有没有合适的方法？

精细化学

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1. EDCI （1.5 eq),. HOBt (1.5eq), TEA (3eq), DCM里室温反应过夜
2. HATU(1.5eq), TEA (3eq), DCM里室温反应过夜
两个条件反应完都是用水洗后旋干就可以用下一步

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2025-04-01 03:44:17

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这个酸比较钝，吲哚有活泼氢做酰氯会比较杂的，推荐用EDC和吡啶，不行的话就把酸做成锂盐然后加胺和hatu，dmf。三氯氧磷吡啶的条件你可以在吲哚上上个保护基也可以试试。

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2025-04-01 03:45:09

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DMTMM，反应可在醇或含水醇中进行，对于仲胺的缩合也很有效

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2025-04-01 03:46:15

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吲哚-3-羧酸的吲哚氮原子先Boc保护

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2025-04-01 03:46:59

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