调整的方向就像楼上说的一样:1、先尝试乳糖80%(虽然测出来原研乳糖大概70%),然后逐渐降低比例量。2、淀粉浆的浓度从20%~15%筛选。3、制粒时间长一些(即制得的颗粒硬一些)是否对崩解释放有明显影响?4、湿颗粒干燥温度(明显高于淀粉糊化温度)对崩解释放的影响?5、看看能否检测原研的硬镁比例量?硬镁的比例量以及加入硬镁后的混合时间(10分钟、15分钟?)是否对崩解溶出有明显影响? 另外,还有就是看看用带预压功能的压片机压片与不带预压功能的压片机压片对比。如果没有带预压功能的压片机,试试降低压片转速看看是否有影响。还有,如果有明显的信息说明原研不是用湿法制粒的(比如API对湿热不稳定),那可以尝试用乳糖淀粉复合物直压看看。 |
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